Vias de Administração
Várias vias de administração envolvem um processo de absorção no qual a droga precisa cruzar uma ou mais membranas tissulares antes de entrar na corrente sangüínea. A via intravenosa é uma exceção, porque a droga é colocada diretamente na circulação. Quando administrada subcutânea ou intramuscularmente, a maior parte da droga pode entrar na circulação através de aberturas ou fenestras nas paredes capilares e não penetrar membrana alguma.
A administração de fármacos pela boca é a via de administração mais comum, entretanto é também a mais variável e envolve o trajeto mais complicado de acesso aos tecidos. Certos fármacos são absorvidos no estômago, em geral, porém o principal sítio de entrada para a circulação sistêmica é o duodeno, em razão de sua maior superfície de absorção. A maioria dos fármacos absorvidos no trato gastrintestinal (TGI) entra na circulação porta e passa pelo fígado antes de ser distribuída Pela circulação geral. O metabolismo de primeira passagem no intestino ou fígado limita a eficácia de muitos fármacos tomados por via oral, p.ex., mais de 90% da nitroglicerina são eliminados durante uma única passagem pelo fígado. A ingestão de fármacos com alimentos pode influenciar a absorção.
A absorção pelo trato gastrintestinal é regulada pelos fatores geralmente aplicáveis, tais como estado físico da droga, área de superfície para a absorção e o fluxo sangüíneo e a concentração no local da absorção.
1- O meio ácido do estômago e as enzimas digestivas podem destruir a droga. Em ruminantes, as enzimas bacterianas podem inativar a droga ou os pocessos digestivos podem ser alterados pela droga, p.ex., como ocorre com os antimicrobianos.
2- Algumas drogas irritam a mucosa gastrointestinal, podendo provocar vômitos.
2- Um intestino hiperativo pode reduzir o tempo de trânsito e assim reduzir o tempo de contato droga-intestino levando a absorção reduzida.
2- Sublingual
A colocação sob a língua permite ao fármaco difundir-se para a trama capilar mucosa e assim passar diretamente para a circulação sistêmica. A administração de um agente por esta via tem a vantagem de que o fármaco evita o intestino e o fígado, não sendo inativada pelo metabolismo.
3- Retal
Cinqüenta por cento da drenagem da região retal contorna a circulação porta, assim, a biotransformação hepática de fármacos é mínima. Tanto a via sublingual como a retal tem a vantagem adicional de evitarem a destruição do fármaco por enzimas digestivas ou pelo baixo pH do estômago. A via retal é útil se o fármaco induz o vômito quando administrado por via oral ou se o paciente já está em crise emética (a via retal também é usada para administrar agentes antieméticos). Esta via tem como desvantagem o fato de que a absorção retal ser geralmente irregular e incompleta, sendo que muitos fármacos irritam a mucosa do reto.
A administração parenteral é usada para fármacos que são de difícil absorção pelo TGI e para agentes como a insulina que são estáveis no TGI (esta via evita o TGI). Esta administração usada também para pacientes inconscientes e em circunstâncias que se requer rápido início de ação. A administração parenteral permite o melhor controle sobre a dose real do fármaco dispensada ao organismo. As 3 principais vias parenterais são a intravascular (intravenosae intra-arterial), intramuscular e subcutânea. Cada uma delas tem suas vantagens e desvantagens.
Início rápido (a via IV é mais rápida do que a IM a qual é mais do que a subcutânea).
2- Desvantagens
1- Intravascular
A injeção intravenosa (IV)é a via parenteral mais comum. Para fármacos não absorvidos por via oral, usualmente não há alternativa. Na administração IV, o fármaco não tem contato com o TGI, e portanto, não sofre metabolismo de primeira passagem pelo fígado. Esta via permite pronto efeito e grau máximo de controle quanto aos níveis circulantes de medicamento. Entretanto, diferentemente dos fármacos presentes no TGI, os fármacos injetados não podem ser removidos por manobras como a provocação de vômitos ou a união a carvão ativado. A injeção IV pode introduzir bactérias por contaminação do material , causar hemólise ou outras reações adversas em função da chegada de altas concentrações do fármaco no plasma e no tecido. Assim a velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada. Cuidados semelhantes aplicam-se aos medicamentos injetados por via intra-arterial (IA).
Os fármacos administrados intramuscularmente podem ser soluções aquosas ou preparações de depósito especiais - em geral uma suspensão do fármaco em veículo não-aquoso, tal como etileno-glicol ou óleo de amendoim. A absorção de fármaco em solução aquosa é rápida, enquanto a de preparação de depósito é lenta. A medida que o veículo sedifunde, deixando o músculo o fármaco precipita no local da injeção. O fármaco então se dissolve lentamente, fornecendo dose sustentada por um período de tempo prolongado.
3- Subcutânea (SC)
Esta via só pode ser utilizada para fármacos que não irritam o tecido; caso contrário, pode sobrevir dor intensa, necrose e descamasão .
Esta via de administração, assim como a injeção IM, requer absorção e é algo mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos associados com a injeção intravascular. Pequenas quantidades de adrenalina são, às vezes, associadas com um fármaco de modo a restringi-lo a sua área de atuação. A adrenalina atua como vasoconstitor local e diminui a remoção de fármaco, como a lidocaína, do seu local de admiministração. Outros fármacos que utilizam a administração SC incluem sólidos, tais como cápsulas silásticas e bombas mecânicas programáveis.
A inalação proporciona rápido contato do fármaco com a grande área de superfície das membranas mucosas do trato respiratório e do epitélio pulmonar, produzindo um efeito quase tão rápido (devido a grande superfície dos pulmões e do grande fluxo sangüíneo) quanto por injeção IV. Esta via de administração é usada para fármacos na forma de gases (p.ex., alguns anestésicos) ou aqueles que podem ser dispersos na forma de aerossol. A via é particularmente eficiente e conveniente para pacientes com distúrbios respiratórios (p.ex., asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica), pois o fármaco é aplicado diretamente no local da ação, e os efeitos adversos sistêmicos são minimizados.
2- Intranasal
Certas drogas são administradas por via intranasal, como a demopressina no tratamento do diabetes insipidus.
3- Intratecal/intravuscular
É necessário por vezes inhtroduzir o fármaco diretamente no líquido céfalo-raquidiano (LCR), como o metotrexato no tratamento da leucemia linfocítica aguda.
A aplicação tópica é usada quando se deseja efeito local, p.ex., o clotrimazol é aplicado na forma de creme diretamente à pele no tratamento da dermatofitose. O grau de absorção depende da lipossolubilidade da droga. Pele abrasada ou queimada pelo sol pode absorver mais droga do que a pele intacta.
Esta via de administração determina efeitos sistêmicos por aplicação do fármaco à pele, usualmentepor meio de um adesivo transdêrmico. A velocidade de absorção pode variar amplamente, na dependência das características físicas da pele no local de aplicação. Esta via é mais usada para o fornecimento contínuo de fármacos, tais como o antiaginoso nitroglicerina.
Esta via é usada para ao tratamento de infecções locais, instilando-se fármacos no olho.